KAVA-KAVA

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KAVA-KAVA
La sustancia conocida con el nombre de Kavaína es obtenida de la raíz y del rizoma de una planta llamada Kava-Kava, cuyo nombre científico es Piper methysticum (4). Algunos de los nombres por los cuales es conocida corrientemente dicha especie son:
*Ava
*Pimienta Ava
*Pimienta tóxica
*Kawa
*Pimienta Kawa
*Tonga
*Kew. (1)
Esta planta es un arbusto indígena de la islas del Pacífico Sur. En esta región es utilizada principalmente para producir un brebaje usado para fines recreativos y durante la convalecencia (4). Se han reconocido más de 20 variedades de Kava, clasificadas como blanca o negra y siendo de mucha importancia dicha clasificación en el comercio y la sociedad. A pesar de las diferencias en su demanda, no se ha llevado a cabo un análisis sistemático comparando las posibles diferencias de composición y farmacología de ambas variedades de Kava (2).
Como se mencionó anteriormente, dependiendo de su región de procedencia, la Kava es utilizada para la preparación de un brebaje el cual se obtiene de la pulverización de las raíces. Algunas veces, el proceso de pulverizado es acelerado por masticación. La raíz pulverizada es sometido a remojo en agua. Una vez sometido a filtración, es servido a temperatura ambiente. (2)
• Nombre científico: Piper methysticum
• Parte de la planta utilizable:
La parte de la planta que es medicinal es el rizoma cortado y seco, el cual normalmente ha sido liberado de la raíz.
• Composición química:
Aparentemente, la actividad del rizoma de la Kava está relacionada con algunas pironas ariletilénicas, similares en estructura a la miristicina encontrada en la nuez moscada.
Los principios activos obtenidos de los extractos de esta planta son específicamente Kavalactonas (Kavapironas 5-12%), dentro de las cuales encontramos D y L-kavaina, metisticina, yangonina y sus derivados dihidrokavaína (marindinina), dihidrometisticina y desmetoxiyangonina, las cuales son clasificadas como dihidropironas y según distintos análisis tienen actividad en SNC. Dentro de los pigmentos chalcónicos que se pueden extraer encontramos la flavokavinas A y B. (1,4).
Farmacología:
Las Kavapironas poseen efectos antiespasmódicos, anticonvulsivos y como relajantes musculares. También tienen efectos hipnóticos/sedativos, analgésicos y psicotrópicos, lo cual contribuye a su uso en ansiedad y en insomnio (1). Por ende, dichas pironas no poseen acción de contracción muscular como la que presenta el Curare, prueba de ello es que estos componentes (las kavapironas) representan uno de los mayores antagonistas de la estricnina que se conocen .
La acción centralizada de relajación muscular, analgésico y anticonvulsivo de las pironas de la Kava, kavaína, dihidrokavaína, dihidrometisticina y (+/-) Kavaína (Kavapirona sintética) es atribuida principalmente a la interacción con canales iónicos. La interacción consiste en rápidas y específicas inhibiciones a canales de sodio voltaje dependientes y la inminente reducción de actividad de canales de sodio y calcio que se activan por voltaje. El efecto de la Kava de paralizar la transmisión neuromuscular y la contractibilidad del músculo es similar al efecto de un anestésico local. El extracto liposoluble (resina de la Kava) disminuye espontáneamente la motilidad y el control motor (6).
Así mismo, una evaluación realizada de los extractos solubles de la Kava practicado en ratones dio como resultados un aumento en el fácil manejo de los mismos lo que prueba su acción depresora del SNC en animales, además muchos de los efectos de dichos extractos son similares a aquellos producidos por LSD (ácido lisérjico) .
La acción analgésica que presenta la Kavaína se debe a actividad antinociceptiva. La nalaxona (antagonista opioide) es inefectivo en revertir la actividad antinociceptiva, lo que es indicativo de que la analgesia producida por dicho componente ocurre por vía no opioide.
Los componentes liposolubles extraídos de la Kava no interactuan con los sitios de unión de las benzodiazepinas y los barbitúricos, pero si parece que potencia la actividad del GABA-A en el centro cerebral de acción sedativa, así como en el complejo de la amígdala en el sistema límbico (modula muchos procesos emocionales). Las propiedades psicotrópicas de la Kava han sido demostradas por la inhibición de la recaptura de la norepinefrina por la Kavaína, así como por otros componentes extraídos de esta planta. Un estudio demostró que la Kavaína, la metisticina, la yangonina y otros, inhiben de manera reversible la MAO-B (monoamino oxidasa B, que se encarga de degradar a las catecolaminas). Un aumento de la dopamina y la serotonina por activación neuronal produce efectos diversos en el SNC (1,3).
Un estudio reciente demostró la capacidad anti-trombótica de las pironas de la Kava. La Kavaína ejerce acción antitrombótica en plaquetas humanas mediante la inhibición de la ciclooxigenasa (COX) como fin primario. Esto suprime la generación de tromboxano (TX-A2), el cual induce normalmente la agregación de plaquetas y la exocitosis de ATP por su unión en los receptores específicos de TX-A2.
• Usos:
Dentro de los usos reportados que se le dan a los extractos de la Kava en general, y por añadidura a la Kavaína, encontramos:
*Ansiedad
*Sedación (tranquilizante)
*Relajación del músculo esquelético
*Espasmolítico
*Insomnio
*Disturbios relacionados con el climaterio femenino
*Inflamaciones osteoarticulares
*Limpieza y desinfección de heridas (bacterioestático)
*Dermatomicosis (antimicotico)
*Diurético
*Analgésico local
*Hipnótico (1,3,5)
Específicamente, el uso aprobados por la Commission E es en casos de nerviosismo e insomnio(1).
Principalmente, la Kava es utilizada para la tensión nerviosa, el estrés y la agitación, así como antiséptico y diurético en condiciones inflamatorias del tracto genito-urinario (extracto en forma líquida). Dentro de los usos no aprobados por la Commission E, la Kava es utilizada en la medicina folklórica como un agente sedante y como un agente para el sueño; para el asma, reumatismo, síntomas dispeptidos, cistitis crónica, sífilis, gonorrea y como agente reductos de peso. En la medicina homeopática, la Kava es utilizada en estados de exitación y de exausto. Es también utilizado en la gastritis y en uretralgia (1,5).
• Contraindicaciones:
La Kavaína está contraindicada en pacientes con depresión endógena debido a que incrementa el riesgo de suicidio. También está contraindicada durante el embarazo y en el período de lactancia (1). Se debe usar los suplementos de las hierbas con extrema precaución en niños menores a los dos años.
• Interacciones:
Aunque hay controversia sobre el mecanismo de acción sedante y sus posibles interacciones, no se recomienda asociar con otras drogas sedantes, hipnóticas, antidepresivas, antihistamínicos. El alcohol potencia la toxicidad de la Kava.
Se debe tener extremada precaución con pacientes que ingieren los siguientes medicamentos:
*Digoxina
*Litio
*Teofilina
*Diuréticos ahorradores de potasio (3).
*Etanol
*Depresores del SNC (incluyendo alprazolam, y otras benzodiazepinas, antidepresivos y sedantes hipnóticos)
*Antipsicóticos
*Levodopa.
• Dosis:
La manera de administración es de forma oral, la cual se recomienda según la edad y el caso a tratar.
Así, para niños que sufren de déficit atencional e hiperactividad se dan de 5 a 15 gotas disueltas en la bebida favorita de unas 2 a 3 veces al día, del extracto líquido (1:1 para planta fresca o 1:4 para la planta seca).
En adultos que sufren de ansiedad, se recomiendan de 100 a 250 miligramos de 1 a 3 veces al día según sea necesario, esta estandarizada para que contenga 30% de Kavalactonas por dosis. Si lo que se requiere es un efecto sedativo, se recomienda de 250 a 500 miligramos al acostarse, estandarizada también para que contenga el 30% de Kavalactonas por dosis.
La dosis homeopática recomendada es de 5 a 10 gotas, 1 tableta o 5 a 10 glóbulos de 1 a 3 veces al día, o 1 mililitro de solución inyectable dos veces por semana.
Existen un gran número de diferentes formas de extracción dependiendo de la compañía farmacéutica que la practique. La planta debe mantenerse lejos de la luz directa y de la humedad, y debe mantenerse a temperatura ambiente. La droga debe ser administrada con comida o líquido debido a su liposolubilidad. La actividad de la hierba es intensificada cuando se toma una mezcla de las
• Precauciones y Reacciones adversas:
En general, no se conocen riesgo contra la salud en conjunto con la adecuada administración de dosis terapéuticas designadas. La administración de la hierba conlleva a raros casos de reacciones alérgicas y a dolores gastrointestinales. Al inicio de la terapia es posible la presencia de cansancio durante la mañana. Los reflejos motores y el juicio al conducir automóviles puede ser reducida mientras se toma la hierba.
En el SNC, se ha reportado que durante la ingesta de la hierba se produce disquinesia y “choreoathetosis” de los músculos faciales, de las extremidades, del tronco y del cuello. Después de largos periodos de administración de altas dosis de Kava se ha reportado perdida de peso.
Ingesta de altas dosis de extractos de Kava está asociados con incrementos de la enzima gama-glutamil tranferasa (GGT), lo cual resulta hepatotóxico. Fueron reportados además, dos casos de hepatitis aguda con incremento de enzimas hepáticas. Se determinó hepatitis necrotizante después de realizada una biopsia y una vez suspendido el tratamiento de Kava, la condición cesó y las pruebas hepáticas resultaron normales (1). Médicos y farmaceuticos en Suiza están remitiendo síntomas como fatiga, pérdida de apetito y nausea como indicativos de reacción hepática y lo que indica el cese del tratamiento con extractos de Kava . Se sabe de otro reporte de un extracto etanólico de Kava que produce hepatitis severa que se desarrolla después de seis meses de injerir 60 miligramos de Kavapironas.
Presenta una pequeña inhibición de movimientos y de reflejos motores. Hace que se aumente el diámetro de la pupila, reduce el punto cercano de acomodamiento y el punto cercano de convergencia, y disturba el balance oculomotor del ojo; se reporta irritación ocular con alto consumo de Kava. Además, alto consumo crónico de Kava es asociado con una particular erupción cutánea sugestiva de ictiosis. La ingesta por largos períodos conlleva a la presencia de un color escasamente amarillesco.
Esta droga no debe de ser administrada por más de tres meses sin supervisión médica (1).
El uso concomitante con alcohol resulta en un incremento en la acción hipnótica de cualquiera de las dos. Además, el alcohol incrementa la toxicidad de la Kava. El uso simultaneo con el Alprazolam conduce a un estado de coma. Con depresores del SNC, la Kava potencia la actividad de estas sustancias. Por otro lado, ha sido reportado el efecto antagónico que tiene la Kava cuando se usa con dopamina. Pacientes con Mal de Parkinson que están bajo tratamiento con levodopa deben de evitar el uso de la Kava.
La sobredosis resulta en desoren en movimientos complejos, acompañado de cansancio extremo y tendencia al sueño

Fuente:  Centro Nacional de Información de Medicamentos (CIMED). INIFAR. Facultad de Farmacia. Universidad de Costa Rica.CIMED.

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